FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada Tableta contiene:

Alprazolam...................... 0.5 y 1 mg  Caja con 50 tabletas

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: alprazolam es útil para el tratamiento de los diferentes cuadros asociados con los síntomas de ansiedad como la neurosis de ansiedad, el trastorno de pánico, etc.

Ansiedad asociada con depresión: Esto se puede describir varia­da­mente como una mezcla de ansiedad-depre­sión, ansiedad asociada con la depresión.

Trastornos de pánico: Esto incluye los trastornos de pánico con o sin agorafobia.

CONTRAINDICACIONES:

Alprazolam está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las benzodiacepinas.

PRECAUCIONES GENERALES:

No se ha establecido el uso en la depresión. El uso de benzodiacepinas solas en la depresión puede agravar el cuadro clínico. La habituación y dependencia emocional/física se puede presentar con alprazolam. Se debe tener precaución especial al prescribir benzodia­cepinas en pacientes que están propensos al abuso de drogas (por ejemplo, alcohólicos o adictos a drogas) debido a su predisposición a la habituación y a la dependencia. Los síntomas después de una disminución rápida o la descontinuación abrupta de las benzodiacepinas incluyendo al alprazolam varían desde una disforia leve e insomnio hasta un síndrome mayor que puede incluir calambres abdominales y musculatorios, vómito, sudoración, temblor y convulsiones.

Adicionalmente, se ha presentado ansiedad y/o ataques de pánico de rebote e hipomanía o manía con la disminución rápida o la descontinuación rápida de la terapia con alprazolam.

Los trastornos de pánico se han asociado con los trastornos depresivos. Por tanto, se debe tener máxima precaución con el uso concomitante de alprazolam y medicamentos psicotrópicos.

Se les debe advertir a los pacientes acerca del uso de alprazolam mientras se están manejando vehículos motorizados o se estén realizando otras actividades peligrosas.

alprazolam, y en general todas las benzodiacepinas, deben administrarse con precaución en los siguientes casos: pacientes con intoxicación etílica aguda o por otros depresores del SNC, pacientes en coma, shock, con glaucoma de ángulo agudo, hipercinéticos, con miastenia graves, con trastornos orgánicos cerebrales, con porfiria o psicosis, así como en los pacientes con enfermedad pulmonar primaria, apnea del sueño o en aquéllos en los que la disminución del reflejo de la tos pueda ser peligrosa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría de uso en el embarazo, D: Existe el riesgo de malformaciones congénitas en niños de los padres que hayan recibido benzodia­cepinas durante el embarazo.

Este riesgo no se puede cuantificar para alpra­zolam, pero como el uso de benzodiacepinas no suele ser una situación urgente se recomienda no utilizarlas durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. El uso de benzodia­ce­pinas de manera regular durante el embarazo ha sido asociado al desarrollo de dependencia física y síntomas de supresión en los neonatos.

De la misma forma su uso como hipnótico durante las últimas semanas del embarazo puede provocar depresión respiratoria, hipotermia y otras com­plicaciones al nacimiento.

No se debe tener lactancia mientras se esté recibiendo alprazolam. La administración de benzodiacepinas durante la lactancia puede provocar letargo y pérdida de peso en el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas reportadas por los pacientes tratados con alprazolam se observan generalmente al inicio de la terapia y desaparecen con la descontinuación del medicamento y la disminución de la dosis.

Las reacciones adversas más comunes al alprazolam fueron somnolencia y un ligero dolor de cabeza/mareo. Reacciones adversas menos comunes fueron visión borrosa, dolor de cabeza, depresión, insomnio, nerviosismo/ansiedad, temblor, cambio en el peso, disfunción de la memoria/amnesia, trastorno de la coordinación, diferentes síntomas gastrointestinales y manifestaciones autonó­micas.

Adicionalmente, las siguientes reacciones adversas se han reportado en asociación con el uso de benzodia­cepinas ansiolíticas incluyendo alprazo­lam: distonía, irritabilidad, anorexia, fatiga, lenguaje cercenado, debilidad musculosquelética, cambios de la lívido, irregularidades mens­truales, incontinencia, retención urinaria y función hepática anormal.

Rara vez se ha reportado un incremento en la presión intraocular. Reacciones adversas reportadas por lo pacientes tratados con alpra­zolam para trastornos de pánico en los estudios clínicos son: sedación, somnolencia, fatiga, ataxia, alteración de la coordinación y lenguaje cercenado.

Las reacciones adversas menos comunes fueron la alteración del estado de ánimo, síntomas gastrointestinales, dermatitis, problemas de memoria, disfunción sexual, daño intelectual y confusión.

Al igual que con otras benzodiacepinas, se han reportado en raras ocasiones reacciones como dificultad de concentración, confusión, alucinaciones, estimulación y efectos de comportamiento adversos como irritabilidad, agitación, furor o agresividad, o comportamiento hostil.

En muchos de los reportes de casos espontáneos de efec­­tos adversos del comportamiento, los pacientes recibieron diferentes medicamentos con acción sobre el sistema nervioso central concomitantemente y/o se describieron por tener condiciones psiquiátricas.

Reportes publicados aisladamente involucrando pequeños números de pacientes han sugerido que los que tengan trastornos de personalidad de límites, un historial previo de comportamiento violento o agresivo, o abuso de alcohol o sustancias, tienen riesgo de presentar dichas reacciones.

Se han reportado instancias de irritabilidad, hostilidad o pensamientos intrusos durante la descontinuación de alprazolam en pacientes con trastornos de estrés post-­traumático.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las benzodiacepinas producen efectos depresivos del sistema nervioso central aditivos cuando se administran con alcohol o con otros medicamentos que produzcan la depresión del SNC.

La concentración plasmática de la imipramina y la desipramina se ha reportado que se incrementan en promedio de 31% y 20%, respectivamente, mediante la administración concomitante de alprazolam en dosis de hasta 4 mg/día. Se desconoce el significado clínico de estos cambios.

Se pueden presentar interacciones farmacocinéticas cuando alpra­zolam se administra junto con los me­di­ca­men­tos que interfieren con su metabolismo. Los com­pues­tos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (particularmente del citocromo P-450 IIIA4) pueden aumentar la concentración de alprazolam y enfatizar su actividad.

Los datos de los estudios clínicos con los medicamentos metabolizados similarmente al alprazolam dan la evidencia de varios grados de interacción y la posible interacción con alprazolam para un gran número de fármacos. Basándose en el grado de interacción y el tipo de datos disponibles, se hacen las siguientes recomendaciones:

  • No está recomendada la coadministración de alpra­zolam con keto­conazol, itraconazol u otros anti­mi­cóticos del tipo de los azoles.
  • Se recomienda la precaución y consideración de la re­ducción de dosis ­cuando alprazolam se coad­ministra con nefazodona, fluvo­xa­mina y cimetidina.
  • Se recomienda tener precaución cuando alpra­zolam se coad­mi­nistra con fluoxetina, propoxifeno, anti­conceptivos orales, sertralina, diltiazem, o antibió­ticos macrólidos como la eritromicina y la trolena­domicina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Debido a los efectos depresores del SNC, los pacientes que reciben alpra­zolam deben ser advertidos del riesgo de ocupaciones peligrosas que requieren un completo estado de alerta, como operar maquinaria o manejar vehículos de motor.

En algunos pacientes que reciben dosis recomendadas o dosis altas de alprazolam por periodos relativamente breves (de 1 semana a 4 meses), se han reportado convulsiones cuando se disminuye rápidamente. Por esta razón la dosis de alprazolam debe ser reducida o retirada gradualmente.

En ancianos o en pacientes debilitados es recomendable que la dosis que se debe utilizar sea la más baja y eficaz, a fin de evitar el desarrollo de ataxia o sobrese­da­ción.

Para descontinuar el tratamiento de alprazolam, de acuerdo con la buena práctica médica, la dosis deberá reducirse lentamente.

Se sugiere que la dosis diaria de alprazolam disminuya a razón de 0.5 mg cada 3 días. Algunos pacientes quizá requieran una disminución de dosis más baja.

Se han reportado síntomas por supresión posterior a una rápida o abrupta descontinuación de las benzodiace­pinas, incluyendo alprazolam. ­Éstos se han clasificado desde una ligera disforia e insomnio hasta un síndrome mayor, el cual puede incluir cólicos abdominales, vómito, sudoración, temblor y convulsiones, ansiedad y/o ataques de pánico de rebote e hipomanía y manía.

La administración de alprazolam a pacientes con depresión severa o potencialmente suicidas, se deberá hacer con las precauciones apropiadas.

Con el empleo de alprazolam deben observarse las precauciones habituales en pacientes comprometidos en su función renal o he­pática.

No está recomendado en pacientes cuyo diagnóstico primario sea esquizofrenia. Síntomas de abstinencia han sido reportados consecuentes a la suspensión brusca de otras benzodiacepinas.

Los individuos con inclinación al abuso de drogas, como los alcohólicos o drogadictos, deben ser estrechamente vigilados si reciben tratamiento con benzodiacepínicos en vista a su predisposición a la habituación y dependencia.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: No se ha observado actividad carcinogenética potencial en ratas durante 24 meses de estudios con alprazolam en dosis arriba de 375 veces la dosis en seres humanos. alprazolam no resultó mutagénico en la prueba del micronúcleo en la rata a dosis por arriba de 1250 veces de la empleada en seres humanos. alprazolam causó deterioro de la fertilidad en ratas a dosis por arriba de 62.5 veces la dosis en seres hu­manos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis óptima se debe individualizar basándose en la severidad de los síntomas y la respuesta del paciente.

En pacientes que requieren de una dosis mayor, la dosificación se debe incrementar con precaución para evitar las reacciones adversas. En general, los pacientes que no hayan recibido previamente medicamentos psico­trópicos requirirán de una menor dosis que los que hayan sido tratados previamente con tranquilizantes menores, antidepresivos o hipnóticos.

Se recomienda que el principio general de usar la dosis efectiva menor se siga en pacientes mayores o en pacien­tes debilitados para evitar el desarrollo de ataxia o sobre­sedación.

Ansiedad: 0.75 a 1.5 mg diarios, administrados en dosis divididas de 0.5 a
0.75 mg.

Trastornos de pánico: 0.5 a 1.0 mg administrados a la hora de dormir, o 0.5 mg tres veces al día. La dosis debe ajustarse a la respuesta del paciente con incrementos no mayores de 1 mg/día cada 3 a 4 días.

Dosis adicionales se pueden establecer hasta obtener un horario de tres a cuatro veces al día. (La dosis pro­medio en un estudio multicéntrico grande fue de 5.7 ± 2.27 mg, con pacientes ocasionales que requieren un máximo de 10 mg por día).

Pacientes geriátricos: 0.5 a 4.0 mg administrados en dosis divididas de 0.5 a 0.75 mg/día, se puede incremen­tar gradualmente si se necesita y se to­lera.

Duración del tratamiento: Hasta 4 meses para la ansiedad asociada con depresión y de hasta 8 meses para el tratamiento de trastornos de pánico con o sin evasión fóbica.

Descontinuación del tratamiento: Para descontinuar el tratamiento en pacientes que toman alprazolam, la dosificación se debe reducir lentamente para mantener las buenas prácticas médicas. Se sugiere que la dosificación diaria de alprazolam disminuya en no más de 0.5 mg cada 3 días. Algunos pacientes requieren una disminución de la dosis aún menor.

Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y la eficacia en niños menores de 18 años.

Disfunción renal o hepática: Se debe tener precaución en pacientes con disfunción renal o hepática.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones de sobredosificación de alpra­zolam incluyen extensiones de su actividad farma­co­lógica, principalmente ataxia y somnolencia, confusión, alteraciones en la coordinación, disminución de reflejos y coma. En caso de presentarse es recomendable inducir el vómito y/o lavado gástrico como en todos los casos de sobredosificación de medicamentos.

Debe monitorearse la respiración, el pulso y la presión sanguínea; además debe soportarse con medidas generales cuando sea necesario.

Se administrarán líquidos por vía intravenosa y se mantendrá una adecuada ventilación de las vías aéreas.

Como el manejo de cualquier sobredosificación, el médico debe tener en mente que se pudieron haber ingerido múltiples medica­mentos.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

 

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C y en lugar seco.

 

SNC PHARMA, C.A. Venezuela
Rif: J-29855562-9